Трихопол р-р д/инф. 5 мг/мл 100 мл Польфарма

Торговое наименование

Трихопол®

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 0,5%

Состав

100 мл раствора содержит

активное вещество - метронидазол  500 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат додекагидрат ,  кислоты лимонной                                    моногидрат,  натрия  хлорид,   вода для инъекций.

ОПИСАНИЕ

Прозрачный раствор, со  слегка жёлто-зелёной окраской, практически без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола

Код ATCJ01X D01.

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным  с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час                   35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов – 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10 - 20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация  метронидазола  в  желчи после внутривенного  введения  может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выведение метронидазола осуществляется почками - 63 %,   20 % препарата   выводится в неизменённом виде, через кишечник 6-15%. Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением    функции почек    после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных   с   тяжелой   почечной   недостаточностью   частоту   приема метронидазола следует уменьшать. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (Т ½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomohasvaginalis, Giardiaintestinalis, Entamoebahistolytica, Lambliaintestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroidesspp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacteriumspp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium,  Clostridiumspp., Peptostreptococcusspp., Peptococcusspp.).

К метронидазолу не   чувствительны   аэробные   микроорганизмы и факультативные анаэробы, но   в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Показания к применению

Метронидазол   показан   для   лечения   инфекций,   вызванных   чувствительными  к препарату микроорганизмами:

- профилактика и  лечение  анаэробных инфекций  при  хирургических вмешательствах, главным  образом  на органах     брюшной   полости  и мочевыводящих путях

- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций

- тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза

- сепсис

- перитонит

- остеомиелит

- гинекологические инфекции

- абсцессы малого таза и головного мозга

- абсцедирующая пневмония

- газовая гангрена

- инфекции кожных и мягких тканей, костей и суставов

Способ применения и дозы

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 летразовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения –  5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально врачом.  Максимальная суточная доза -  не более 4  г.  По  показаниям,  в зависимости  от  характера  инфекции,  осуществляют переход  на   поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 летметронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для   профилактики   анаэробной   инфекции   перед   плановой   операцией   на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг,    в день операции и на следующий день - в дозе                        1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточностью, максимальная суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема    2 раза в сутки).

Побочные действия

- эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит очень редко - отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит

- головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко - энцефалопатия

- дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, вульвовагинальный кандидоз, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет

- кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.

- миалгии, артралгии

- лейкопения; редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко – ототоксичность;  гнойничковые высыпания;  гинекомастия.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным

- органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия)

- лейкопения (в том числе в анамнезе)

- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

- I триместр беременности, период лактации

Лекарственное взаимодействие

При  применении  метронидазола, раствора для инфузий,  взаимодействие   с  другими лекарственными средствами незначительно, однако, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты.Метронидазол усиливает действие непрямых   антикоагулянтов,   что ведет   к   увеличению   времени образования протромбина.

Дисульфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических    симптомов,    поэтому    не      следует    назначать метронидазолбольным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Циметидин   ингибирует   метаболизм   метронидазола,   что   может   привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению   риска  развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин),может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратамилития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации   лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бисульфана.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Особые указания

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Во время приема метронидазоламожет наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и головокружения, в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата в  полиэтиленовом  флаконе  с наконечником для присоединения  набора  для инфузий. По 1 флакону вместе с инструкцией по  применению  на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

 По рецепту